匹格列酮
型号: YCGC
产地: 湖北省 武汉市
产品名称: 匹格列酮
用途: 新一代二型糖尿病治疗药,副作用小。
外观性状: 白色晶体粉末
含量: 98.5(%)
规格: 10g
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  • 产量:1000kg
  • 包装:10g, 100g, 1kg
  • 交货期:3-5天
 药理作用:吡格列酮通过直接降低胰岛素抵抗和改善β细胞功能达到持久的控制血糖。吡格列酮是一种具有高度选择性且作用很强的过氧化物酶体增殖活化受体 γ (PPARγ) 激动剂。该受体是一种蛋白质,存在于胰岛素敏感组织的脂肪、骨骼肌和组织中。吡格列酮的绝*生物利用度是99%,口服给药后,空腹情况下30min可在血中测到吡格列酮,2h达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3~4h,血浆t1/2为3~7h。吡格列酮主要与血清清蛋白结合,通过羟基化和氧化作用代谢,大部分以原形或代谢产物形式排泄入胆汁,并从粪便清除。 吡格列酮可增加胰岛中胰岛素含量而对胰岛素的分泌无影响。吡格列酮通过减少细胞死亡来防止β细胞的减少,这些证据表明吡格列酮对β细胞有保护作用。吡格列酮可降低高胰岛素血症和血浆游离脂肪酸水平。血浆胰岛素水平降低表明吡格列酮可减轻β细胞的负担。由于游离脂肪酸水平高对有毒性作用,因此降低游离脂肪酸水平亦对β细胞功能有保护作用。因此,对2型糖尿病的基本生理环节是减少胰岛素抵抗,改善β细胞功能达到控制血糖。用法用量:本品单独治疗,起始剂量,每天15~30mg,饭前或饭后服用,如漏服,无须增量,仅需服用当日用量。视患者的血糖情况,可调整剂量,但每天*大推荐剂量为45mg。联合治疗:1.磺酰类:维持原磺酰类降糖药用量,每天服用本品15~30mg。如出现低血糖,调整磺酰类降糖药的用量。2.二甲双胍:维持原二甲双胍用量,每天服用本品15 ~30mg。如出现低血糖,调整二甲双胍的用量。3.胰岛素:维持原胰岛素用量,每天服用本品15~ 30mg。如出现低血糖或血糖降到100mg/dl时,胰岛素减量10%~ 25%。应用本品治疗Ⅱ型糖尿病,根据患者的降糖反应,建议制定个体化治疗方案,长时间治疗应每三个月检测HbAlC水平。注意事项:对本品或制剂成分过敏的患者禁用。本品只有在胰岛素存在的情况下才发挥抗高血糖的作用,因此,吡格列酮不适用于Ⅰ型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的患者。对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者,用噻唑烷类包括吡格列酮治疗,可导致重新排卵。与含乙炔雌二及炔诺酮的避孕药合用,可使2种激素的血浆浓度降低约30%。本品对格列吡嗪、华法林和二甲双胍无影响。 CYP3A4抑制对本品的代谢有一定作用。酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。除膀胱外未发现其他器官有药物诱导性肿瘤。本品可使血浆容积增加,心功能Ⅲ级或Ⅳ级病人慎用,用药期间应对肝、肾功能监测。
武汉远成共创科技有限公司
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